盐酸莫西沙星原料药+注射剂+氯化钠输液剂技术转让项目,盐酸莫西沙星原料药+注射剂+氯化钠输液剂技术转让项目,盐酸莫西沙星原料药+注射剂+氯化钠输液剂技术转让项目技术转让

首页

2018-12-08

盐酸莫西沙星(原料药+注射剂+氯化钠输液剂)一、品种概述【中文通用名】盐酸莫西沙星【英文通用名】moxifloxacinhydrochloride【原研商品名】Avelox,(拜复乐)【原研厂家】BayerAG(拜耳股份公司)【化学结构式】化学名:1-环丙基-7-(S,S-2,8-二氮杂双环[]壬烷-8-基)-6-氟-8-甲氧-4-氧代-1,4-二氢-3-喹啉羧酸盐酸盐【适应症】治疗患有上呼吸道和下呼吸道感染的成人(≥18岁)。

如急性细菌性鼻窦炎、慢性支气管炎急性发作、社区获得性肺炎、以及复杂和非复杂性皮肤和软组织感染、复杂腹膜内感染。 【剂型】输液、注射剂【规格】注射剂:(20ml:莫西沙星);输液:(250ml:莫西沙星与氯化钠)。

【国内外上市时间】莫西沙星最早由德国拜耳研制成功,于1999年9月在德国首先上市,商品名为:Avelox。

同年12月又批准在美国FDA上市,2002年在我国上市,目前已在全球115个国家上市销售。

已上市的剂型为片剂和注射剂、滴眼液三种剂型。 二、简析作用机制:莫西沙星是广谱和具有抗菌活性的8-甲氧基氟喹诺酮类抗菌药。

莫西沙星在体外显示出对革兰阳性菌,革兰阴性菌,厌氧菌,抗酸菌,和非典型微生物如支原体,衣原体和军团菌有广谱抗菌活性。 抗菌作用机制为干扰Ⅱ、Ⅳ拓扑异构酶。 拓扑异构酶是控制DNA拓扑和在DNA复制、修复和转录中的关键酶。

其杀菌曲线表明,莫西沙星是具有浓度依赖性的杀菌活性。

最低杀菌浓度和最低抑菌浓度基本一致。

莫西沙星对β-内酰胺类和大环内酯类抗生素耐药的细菌亦有效。 通过感染的实验动物模型证实,莫西沙星体内活性高。 耐药:莫西沙星和这些抗菌药无交叉耐药性。 至今未发现质粒介导的耐药性的出现。 莫西沙星的8-甲氧基部分与8-氢部分相比具有对革兰阳性菌高活性和耐药突变的低选择性。 7位的二氮杂环取代能阻止活性流出,该活性流出为氟喹诺酮耐药机制。

体外试验显示经过多步变异才能缓慢的出现对莫西沙星的耐药性。

低于莫西沙星MIC浓度时只能使MIC值有少量的增加。 其它喹诺酮类之间存在交叉耐药。

但是,一些对其它喹诺酮类耐药的革兰阳性菌和厌氧菌对莫西沙星敏感。 对人类肠道菌群的作用:通过对两名志愿者服用莫西沙星后的研究观察到下列变化:大肠杆菌,芽孢杆菌,普通拟杆菌,肠球菌,克雷白杆菌和厌氧菌如:双歧杆菌,真杆菌和消化链球菌等减少。

这些变化在两周内可以恢复正常,未发现艰难梭菌毒素。 药代动力学:莫西沙星口服后可以很快被几乎完全吸收。 绝对生物利用度总计约91%。

达峰时~4小时。

莫西沙星给药不受进食影响。 半衰期达12小时。 同服二、三价阳离子抗酸药可明显减少吸收。

不经细胞色素P450酶代谢。 减少了药物间相互作用的可能性。 代谢45%,肝脏代谢52%,肾功能损害和轻度肝功能不全的患者无需调整剂量。 不良反应:常见不良反应为恶心、腹泻、眩晕、头痛、腹痛、呕吐;肝酶升高;光敏性皮炎低于左氧氟沙星。 三、市场分析盐酸莫西沙星为第四代喹诺酮类广谱抗菌药,同时也是国内第四大抗生素。 盐酸莫西沙星抗菌作用机制为干扰Ⅱ、Ⅳ拓扑异构酶。 其杀菌曲线表明,盐酸莫西沙星是具有浓度依赖性的杀菌活性。

本品于2004年进入国家医保目录乙类,为新一代氟喹诺酮类抗菌药物,经过临床试验,莫西沙星与克拉霉素、头孢呋辛、左氧氟沙星临床对照,在抗感染方面具有更大的优势。

抗革兰阳性菌的活性约比环丙沙星强4倍,具有抗厌氧菌、支原体、衣原体等作用和光敏反应低的特点,且对一些耐药性细菌也有较好的抗菌效果。

口服吸收良好的抗菌药物,在治疗社区获得性肺炎,慢性支气管炎急性发作,泌尿生殖系感染,急性鼻窦炎等感染性疾病中,疗效显著。 四、项目研发进展盐酸莫西沙星氯化钠输液项目,我司于2015年挑战原研专利,完胜,已开发的盐酸莫西沙星(原料药+注射剂+氯化钠输液剂),处于注册审评审批阶段。 我司在盐酸莫西沙星原料及相关制剂研发方面技术成熟,优势明显。

转让标的:原料及制剂,按新政要求完成申报资料,及后期的药学研究直至获得生产批件。

五、联系方式方正医药研究院有限公司联系人:边先生电话:13810278346,010-80710088转235。