去氧氟苷尿胶囊(可弗)作用

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2018-10-16

【药品名称】通用名称:去氧氟尿苷胶囊商品名称:可弗英文名称:DoxifluridineCapsules汉语拼音:QuyangFuniaoganjiaonang【成份】本品主要成份为去氧氟尿苷,其化学名称为:5-脱氧-5-氟尿嘧啶核苷【性状】本品内容物为白色或类白色颗粒或粉末。 【功能主治】用于治疗乳腺癌、胃癌、结肠直肠癌、鼻咽癌。 【规格】【用法用量】口服,一天总量4-6粒(),分3-4次,并根据年龄、症状可适当增减,或遵医嘱,与其他抗肿瘤药物一起使用时,请遵医嘱。

【不良反应】在常用剂量下,本品耐受性好,但有时也可能出现以下不良反应:1、消化系统:腹泻、恶心、呕吐、食欲不振,偶有口干、唇炎、腹痛、腹胀、便秘、胃炎、麻痹性肠梗阻,罕见胃肠道出血、胃溃疡、舌炎等。 2、血液:可出现白血球减少,血红蛋白降低,偶尔出现血小板减少、贫血等症状。

3、肝脏:偶见GOT、GPT、ALP、BIL等升高。

4、肾脏:偶见BUN上升、血尿、蛋白尿、尿频等症状。

5、精神神经系统:偶有出现倦怠感、头晕、头痛、思睡、耳鸣、脚步不稳、定向障碍、嗅觉倒错、口齿不清、味觉减弱等症状,尚有类似化合物(卡莫夫等)引起脑白质症的报道。

6、皮肤:偶有出现色素沉着、瘙痒感、毛发脱落,罕见指、趾甲异常和皮炎等。

7、循环系统:罕见胸部压迫感、心悸、心电图异常(ST段升高)等症状。 8、过敏症:偶有出现皮疹,罕见光过敏、湿疹、荨麻疹等过敏反应。

9、其他:有时出现发热、咽喉部不适感、眼睛疲劳等症状。

【禁忌】以下患者禁用。

1、对本品有过敏史的患者。 2、孕妇及哺乳期妇女。

3、正在接受索立夫定(Sorivudine)治疗患者。 【注意事项】一、对以下患者慎重用药:1、骨髓机能抑制的患者2、肝功能障碍的患者3、肾功能障碍的患者4、并发感染的患者5、心脏疾患或有既往史的患者6、水痘患者(有可能导致致命性的全身障碍)7、儿童8、消化道溃疡或出血的患者二、一般注意事项:1、可能会引起骨髓机能抑制等严重副作用,因此需多次进行临床检查(血液、肝、肾功能检查),充分观察患者的状态,发现异常时减量、停药并给予适当处理。 2、可能会引起严重的肠炎(出血性肠炎、缺血性肠炎、坏死性肠炎)和脱水,密切注意病人的状况。

当发生严重的腹部疼痛,腹泻和其他症状时,立即停药并对症治疗,当发生脱水时,应当采取适当的治疗,如补液治疗。

3、充分注意感染症状、出血倾向的发生及恶化。 4、儿童用药时,要特别注意副作用的发生,慎重用药。

5、儿童及生育年龄患者用药时,需考虑到对性腺的影响。 三、其他:1、有报导在国外静脉用药时,引起胸痛、心电图异常(ST段上升,T波倒置等)现象。 2、有报导对狗大量(10mg/kg以上)经口投入去氧氟尿苷时,脑实质内出现异常病变,脑脊髓出现小出血灶。

【孕妇及哺乳期妇女用药】1、据动物实验(小鼠)报告,本品有致畸作用,对妊娠的妇女最好不要用药。 2、据动物实验(小鼠)报告,药物会进入乳汁,因此哺乳期服药时,应停止哺乳。 【儿童用药】对早产儿、新生儿、乳婴或儿童的安全性尚未确定(无使用经验)。 【老年用药】尚不明确。

【药物相互作用】合并使用其他抗恶性肿瘤药物时,可能加重诸如骨髓抑制之类不良反应。

【药物过量】尚不明确。

【药理毒理】药理作用:去氧氟尿苷是一种氟尿嘧啶类衍生物,由肿瘤组织中高活性的嘧啶核苷磷酸化酶转化成氟尿嘧啶(5-Fu),发挥其选择性抗肿瘤作用。 试验显示去氧氟尿苷的治疗指数高于5-Fu。 毒理研究:家犬研究表明,经口给予本品剂量达10mg/kg时,大脑实质出现海绵状改变,而大脑和脊髓产生小块出血病灶。 大鼠研究结果表明,本品有致畸性。 给药剂量为50mg/kg/天时,胎鼠出现骨骼畸形和钙化延迟等,大鼠研究表明,本品可通过乳汁分泌。

【药代动力学】1、血液中浓度恶性肿瘤患者,一次口服去氧氟尿苷(5-DFUR),被迅速吸收,原形药物的血清浓度1-2小时后达到高峰值,约之后迅速下降,此外,血中5-Fu的浓度也在1-2小时达到最高峰值,其浓度为原形药物的约1/10。

2、组织内浓度恶性肿瘤患者,一次口服去氧氟尿苷后,测定血中以及组织内5-DFUR、5-Fu浓度并加以比较,显示5-DFUR在血中的浓度比肿瘤组织高,5-Fu在肿瘤组织的浓度比血中高。

另外,胃癌、大肠癌、乳腺癌、宫颈癌、膀胱癌患者,单次或多次口服本品后,显示肿瘤组织内5-Fu的浓度比非肿瘤组织内浓度高的倾向。

3、代谢及排泄本品由肿瘤组织内的嘧啶核苷磷酸化酶分解成5-Fu及5-脱氧核糖磷酸。

恶性肿瘤患者单次口服本品12小时后,尿中可检出原形药,5-Fu及其代谢产物5-脱氧-D-核糖醇。 【贮汉汉藏】遮光,密封保存。

【包装】口服固体药用高密度聚乙烯瓶,50粒/瓶/盒【有效期】24个月【批准文号】国药准字H20020332【生产企业】企业名称:上海朝晖药业有限公司。